Wikipedia

Kết quả tìm kiếm

18/5/16

Ibuprofen

A. Đại cương

- Ibuprofen, từ isobutylphenylpropanoic acid, là thuốc kháng viêm non-steroid (NSAID). sử dụng trị đau, sốt, kháng viêm. Như đau bụng kinh, đau đầu, viêm khớp dạng thấp... Nó còn đươc sử dụng trong đóng ống động mạch trẻ mới sinh. Có thể dùng đường miệng hoặc tiêm TM. Nó bắt đầu có tác dụng trong vòng một giờ.
- Tác dụng phụ chung của nó là ợ nóng, nổi ban. So với các NSAID khác thì nó có lẽ ít tác dụng phụ hơn như loét dạ dày tá tràng. Nó làm tăng nguy cơ suy tim, suy thận, suy gan. Ở liều thấp, nó ko làm tăng nguy cơ nhồi máu cơ tim nhưng ở liều cao có thể. Nó còn có thể khởi phát hen. Nó có hại cho thai kỳ giai đoạn 3 tháng cuối vì làm đóng sớm ống động mạch thai nhi. Như những NSAIDs khác nó ức chế sự tạo thành prostaglandins thông qua việc giảm hoạt động enzyme cyclooxygenase. Ibuprofen có lẽ có tác dụng kháng viêm nhẹ hơn các loại NSAIDs khác. 
Tên Biệt dược :Medialeczan; Alaxan; Hildende 200
B. Cơ chế tác dụng:
- Thuốc kháng viêm NSAIDs như ibuprofen hoạt động bởi ức chế enzyme COX, enzyme chuyển Arachidonic acid thành Prostaglandin H2. Do đó, nó ức chế sự hình thành của các prostaglandins (chất trung gian gây đau, sốt, viêm) và Thromboxane A2 (chất kích thích kết tập tiểu cầu,  dẫn đến hình thành máu đông) 
- Thực sự cơ chế hoạt động của ibuprofen cũng chưa biết rõ. Nó là thuốc ức chế ko chọn lọc COX, ức chế COX2 dẫn đến giảm tổng hợp prostaglandin liên quan đến đau, sốt, viêm. Tác dụng hạ sốt có thể vì tác dụng lên vùng dưới đồi, kết quả làm tăng lưu lượng máu ngoại biên, dãn mạch, sau đó là giảm nhiệt độ. Ức chế COX1 dẫn đến các tác dụng phụ, đặc biệt là loét dạ dày tá tràng. 

Dược động học :
- Hấp thu: Dược động học của ibuprofen có liên hệ tuyến tính với liều dùng. Ðạt được nồng độ tối đa trong huyết thanh 90 phút sau khi uống thuốc. Thức ăn có thể làm giảm độ hấp thu của thuốc. Thời gian bán thải của thuốc là 1-2 giờ. 
- Phân bố: 99% ibuprofen gắn kết với protein huyết tương. Trong hoạt dịch, ibuprofen đạt được nồng độ ổn định khoảng giữa giờ thứ 2 và giờ thứ 8 sau khi uống thuốc. Nồng độ tối đa trong hoạt dịch chiếm khoảng 1/3 nồng độ tối đa trong huyết tương. Sau khi uống 400 mg ibuprofen mỗi 6 giờ ở phụ nữ cho con bú, lượng ibuprofen tìm thấy trong sữa mẹ là 1 mg/24 giờ. 
- Chuyển hoá: Ibuprofen không có tác dụng cảm ứng enzyme. 90% ibuprofen được chuyển hóa dưới dạng không hoạt động. 
- Thải trừ: Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu: Trong 24 giờ, 10% dưới dạng không thay đổi, 90% dưới dạng không hoạt động, chủ yếu là dưới dạng liên hợp với acid glucuronic. 
C. Liều dùng

Người lớn:
  • 1200mg-1800mg/ngày, không quá 2400mg/ngày. Liều cao chỉ nên sử dụng trong trường hợp đau cấp tính và nặng. 
  • Khuyến cáo theo từng chỉ định:
  • Người lớn dùng 200-400mg mỗi 4-6h. Đối với viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp, liều 400-800mg mỗi 6-8h, không quá 3200mg/ngày phụ thuộc đáp ứng bệnh nhân và sự dung nạp của thuốc. Nhìn chung, viêm khớp dạng thấp yêu cầu liều cao hơn so với viêm xương khớp.
  • Đối với đau nhẹ đến trung bình (đau răng, đau đầu) , liều 200-400mg mỗi 4-6h. Liều cao hơn 400mg không được khuyên dùng vì nhiều tác dụng phụ.
  • Hạ sốt: 200-400mg mỗi 4-6h.
Trẻ em 
  • Trẻ em, liều khuyến cáo là 20mg/kg/ngày. Với những trẻ đau nặng vì viêm khớp thiếu niên, có thể dùng liều lên 40mg/kg. Trẻ <30kg, liều tổng cộng nên nhỏ hơn 500mg/ngày
  • Đối với trẻ sốt, có thể dùng liều như sau:
           * 5mg/kg mỗi 6-8h khi nhiệt độ <  39oC (102,5oF)
           * Nhiệt độ > 39oC (102.5oF), liều 10mg/kg mỗi 6-8h. Tối đa không quá 40mg/kg/ngày
  • Để giảm đau, liều 4-10mg/kg mỗi 6-8h, tối đa không quá 40mg/kg/ngày.
  • Với viêm khớp dạng thấp, 30-40mg/kg/ngày. Trường hộp nhẹ, có thể khởi đầu liều 20mg/kg/ngày. Liều cao hơn 40mg/kg/ngày không được khuyến cáo vì tăng nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng. Liều cao hơn 50mg/kg/ngày chưa được nghiên cứu và nên tránh. 
D. Tương tác thuốc: 
  • NSAIDs khác và salicylate liều cao: tăng khả năng gây loét và xuất huyết đường tiêu hoá. 
  • Kháng đông đường uống, héparine tiêm và ticopidine: làm tăng nguy cơ xuất huyết do ức chế chức năng tiểu cầu và làm suy yếu niêm mạc dạ dày - tá tràng. 
  • Lithium: tăng lithium trong máu. 
  • Methotrexate: tăng độc tính về huyết học của chất này, đặc biệt khi dùng methotrexate với liều >15 mg/tuần. 
  • Các sulfamide hạ đường huyết: tăng hiệu quả hạ đường huyết. 
  • Digoxin: làm gia tăng nồng độ digoxin trong máu. 
  • Thuốc điều tri cao huyết áp (chẹn &beta ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu): giảm tác dụng các thuốc này do ức chế prostaglandin dãn mạch

E. Tác dụng phụ:
  • Các triệu chứng rối loạn về dạ dày-ruột có thể xảy ra như: buồn nôn, nôn, loét dạ dày, ăn không tiêu, rối loạn nhu động ruột. 
  • Rất ít khi bị đau đầu, chóng mặt, ban đỏ, ngứa, sần, phù 
Người đăng: vào lúc
Nhãn:

Không có nhận xét nào:

Đăng nhận xét

Đăng ký: Đăng Nhận xét (Atom)